Thuốc Isosorbid (dinitrat hoặc mononitrat)Thuốc chống đau thắt ngực

258

Thuốc Isosorbid (dinitrat hoặc mononitrat) chỉ định phòng và điều trị cơn đau thắt ngực. thuốc tác dụng làm giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim.

Thuốc mononitrat--Isosorbid-dinitrat
Thuốc mononitrat-Isosorbid-dinitrat

Hoạt chất của monotrate, isosorbid mononitrat, không bị chuyển hoá sơ cấp ở gan và do vậy giảm sự khác biệt trong dược động học giữa các cá thể.

Tên quốc tế: Isosorbide dinitrate.
Loại thuốc: Thuốc giãn mạch.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (nhai, ngậm, uống, tác dụng kéo dài): 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg.
Viên nang (tác dụng kéo dài): 20 mg, 40 mg.
Dung dịch khí dung: 1,25 mg. Dung dịch khí dung có chứa ethanol, glycerol.
Tác dụng
Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn các động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh), kết quả làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
Chỉ định

  • Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
  • Ðiều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).

Chống chỉ định

  • Huyết áp thấp, trụy tim mạch.
  • Thiếu máu nặng.
  • Tăng áp lực nội sọ, glôcôm.
  • Nhồi máu cơ tim thất phải.
  • Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn.
  • Viêm màng ngoài tim co thắt.
  • Dị ứng với các nitrat hữu cơ.

Thận trọng
Khi dùng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số người bệnh; nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.
Khi dùng liều cao, không nên giảm thuốc đột ngột.
Vì chưa có đủ thông tin về ảnh hưởng của thuốc đối với phụ nữ có thai và thuốc có qua được sữa mẹ không, không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Thời kỳ mang thai
Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc với phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có thải trừ qua sữa hay không. Không nên dùng isosorbid dinitrat cho người đang cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt, giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp, giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm đau đầu.
Hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra khi dùng thuốc cho những người bệnh có huyết áp thấp, người già.
Ít gặp
Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hóa.
Hiếm gặp
Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có methemoglobin máu do thuốc oxy hóa Fe++ của huyết cầu tố thành Fe+++ làm cho huyết sắc tố không vận chuyển được oxygen.
Buồn nôn.
Liều lượng và cách dùng
Ðiều trị cơn đau thắt ngực: Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai: 2,5 – 10 mg/lần; 2 – 3 giờ một lần cho đến hết cơn đau; có thể dùng dạng phun (spray) 1,25 mg/lần, phun 1 – 3 lần vào dưới lưỡi không hít, mỗi lần cách nhau 30 giây.
Phòng cơn đau thắt ngực: Uống: 10 – 20 mg/lần, 3 – 4 lần mỗi ngày, có thể dùng dạng giải phóng chậm 20 – 40 – 60 mg để giảm số lần uống.
Ðiều trị suy tim sung huyết: Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 5 – 10 mg, hoặc uống 10 – 20 mg/lần hoặc hơn, 3 – 4 lần mỗi ngày rồi giảm xuống liều duy trì, lúc này có thể dùng viên giải phóng chậm.
Người cao tuổi: Không có chỉ dẫn đặc biệt, tuy nhiên cần thận trọng, nhất là với người mẫn cảm với thuốc gây hạ huyết áp.
Trẻ em: Ðộ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định.
Tương tác
Các chế phẩm có chứa nitrat khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.
Khi dùng thuốc cùng với disopyramid phosphat tác dụng chống tiết nước bọt của disopyramid cản trở sự hòa tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.
Bảo quản
Thuốc bảo quản nơi khô ráo trong dụng cụ kín, ở nhiệt độ 15 – 30OC.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Thường gặp nhất khi dùng quá liều là hạ huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.
Cách xử trí: Ðiều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao 2 chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobin huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 – 2 mg/kg thể trọng. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.
Qui chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 20 mg; thuốc viên ngậm dưới lưỡi có hàm lượng tối đa là 5 mg. Khí dung phân liều có hàm lượng tối đa là 1,25 mg/lần phun.